El canal de potasio dependiente de ATP (K-ATP) de las células pancreáticas β es un target comprobado para las drogas antidiabéticas a los fines de estimular la secreción de insulina. Recientemente hemos identificado un nuevo compuesto de tiosemicarbazida mediante silica screening en combinación con el screening fenotípico seguido de modificaciones químicas. El compuesto posee un alto efecto estimulante sobre la secreción de insulina tanto in vitro como in vivo a través de la inhibición de los canales K-ATP.
El compuesto suprimió significativamente un aumento en los niveles de glucosa en sangre de forma dosis dependiente después de una carga oral de glucosa en ratones de tipo salvaje. En este informe se analizaron los perfiles farmacocinéticos incluyendo la dinámica de la concentración plasmática del compuesto después de su administración oral usando un LC / MS / MS convencional.
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